кокаин

Другие названия

Benzoylecgoninmethylester, cocain, cocaїn, cocaina, d-cocain, erythroxylin, kokain, methylbenzoylec- gonine, methylbenzylekgonin, (±)-methyl-[3(3- benzoyloxy-2?( l?H,5?H)-tropancarboxylate], O- benzoyl- [ (-)-ekgonin] -methylester, 3-benzoyloxy- 8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1 ]octan-2-carboxylica- cidmethylester, 3?-benzoyloxy-2?-tropancarboxy- licacid-methylester

Уличные названия:

Автобан, blow, C, конфеты, Чарли, кока pura (с испанского «чистая кока»), кокос, кокс, cousin (двоюродный брат), doppelter эспрессо, хлопья, la blanca, lady snow, la rubiecita, линия , Linie, мама кока, nasen-Puder, nose candy, персики, perica, Puro (с испанского «чистый»), сверлить, Schnee, schneewittchen, schniefe, schnupf-Schnee, понюхать, снег, snow white, штрассе, strasschen, Ziggy Stardust, рафинад, си, белый, первый и др.
Эмпирическая формула: C17H21N04

Тип вещества: алкалоид растения коки.
Молекула кокаина структурно связана с тропином и другими тропановыми алкалоидами. Сегодня кокаин является наиболее потребляемой психоактивной растительной субстанцией в мире. Чистый кокаин (как основа), нерастворим в воде, но растворяется в спирте, хлороформе, масле скипидара, оливковом масле или ацетоне. Соли кокаина растворимы в воде.

История кокаина

В 1860 году немецкий химик Альберт Ниман впервые выделил кокаин из листьев перуанского кокаинового куста (Erythroxylum coca). Немецкий фармацевт Фридрих Гедеке (1855), возможно, обнаружил алкалоид до этого. Примерно к 1870 году кокаин начал использоваться в качестве вещества удовольствия, и применялся в это время для лечения алкогольной и морфийной зависимости, а также меланхолии. Офтальмолог Карл Коллер, друг Зигмунда Фрейда, представил кокаин как местное анестезирующее средство для глазной хирургии в 1884 году. Употребление кокаина Германом Герингом не было секретом, Адольф Гитлер, употреблявший также другие стимуляторы (см. стрихнин), как полагают, также использовал кокаин.

Позже из кокаина были получены такие вещества как эйкаин, прокаин (Новокаин), тетракаин (Пантокаин) (1930), лидокаин (Ксилокаин) (1944), мепивакаин (Скандикаин) (1957), прилокаин (Ксилонест) (1960), бупивакаин (1963), этидокаин (Дюранест) (1972). Все они были использованы в качестве местных анестентиков. Холокаин также рассматривался в качестве замены кокаину.
Цель химиков и фармакологов, вырезать эффективное ядро молекулы кокаина, сохранить желаемые и удалить нежелательные эффекты была достигнута в образцово-показательном синтезе прокаина (1905).
В 1923 году Рихард Мартин Вильштеттер и его коллеги разработали полный синтез кокаина. Прекурсоры succindialdehyde (сациальдегид?), метиламин, и монометил-?-кетоглутарат. Тем не менее, этот синтез так и не возымел фармацевтического значения. Другими словами, весь кокаин, который используют в фармацевтической промышленности добывают из растения коки. В 1976 году для этой цели было легально извлечено 410 кг. кокаина из листьев кокаинового куста.

Производство и использование кокаина

Анализ тринадцати южноамериканских видов Erythroxylum показал, что кокаин присутствует только в Эритроксилум кока и Эритроксилум новогранатенс. Анализ волос египетской мумии показал наличие экгонина, первого метаболита кокаина, который указывает на то, что древние египтяне либо употребляли кокаин, либо же неизвестное африканское растение, которое метаболизируется в экгонин.
Плантации коки, которые являются источником кокаина, известны как cocales. Боливийские huanaco листья (Erythroxylum coca var. coca) являются предпочтительными для производства кокаина, потому что их использование наиболее прибыльное. С хорошими реактивами и химиками можно произвести 1 кг чистого кокаина из 100 кг листьев коки. В начале 1980-х, около 100 тонн чистого кокаина было экспортировано только из одной Колумбии.
Весь процесс производства кокаина, а также маршруты контрабанды, картели, и все, начиная от связи между политиками и картелями и до употребления кокаина даже политиками в Белом доме, было документировано в многочисленных сообщениях по радио и телевидению, в журналах и книгах. Трудно избавиться от впечатления, что сага о кокаине является одной из самых известных историй нашего времени, которая официально игнорируется. Наши лидеры действуют словно мафия, используя белый порошок для своих коррупционных схем, чтобы доминировать в мире. На самом деле, главными обладателями миллиардных бизнесов являются банки, бесчисленные политики и сотрудники правоохранительных органов, участвующих в торговле.
Привычка употреблять кристаллический кокаин берет свое начало в Северной Америке в начале XX века, откуда и распространилась на весь мир. Вскоре после 1900 года кокаин стали употреблять вместе с бетельным орехом и известью в Индии, на Цейлоне (Шри-Ланка) и на Яве. Употребление кокаина в качестве спортивного доппинга началось в 1940-х годах. Мало что изменилось с того времени. До сих пор кокаиновые диллеры находят своих лучших клиентов среди футбольных звезд немецкой первой лиги, спортивных героев Соединенных Штатов и других стран.
Basuko – это сухое кокаиновое основание (промежуточный этап в производстве чистого алкалоида). Sucito, или самокрутки, сделанные из basuko, курили в Колумбии еще в 1930-х годах. Кокаин, как правило, производят в виде гидрохлорида, но иногда и как оксалат или гипохлорит (HCL). Кокаин, продающийся на улицах, почти повсеместно представлен в форме HCL. Большинство нелегального кокаина, доступного в Европе, имеет лишь 30% чистоты, так как более дорогой и чистый наркотик разбавляют предприимчивые торговцы, желающие получить как можно больше прибыли. Ниже приведен список веществ, которыми чаще всего разбавляют кокаин:

• Неактивные добавки: молочный сахар (лактоза), виноградный сахар (глюкоза), сахарная пудра, тальк, буру, кукурузный крахмал, инозитол, маннитол.

• Активные добавки: скорость (амфетамин, фенетиллин, риталин) и «замораживание» (новокаин, анестезин), PCP («ангельская пыль»), мефедрин, пемолин, йохимбин, лидокаин, новокаин, тетракаин, кофеин, хинин, героин.

Дозировка кокаина

«Дорожка» кокаина, как правило, содержит от 20 до 100 мг кокаина, в зависимости от чистоты вещества и предпочтения потребителя. Многие пользователи потребляют от 2 до 3 г за день или ночь. Как говорится, «первая дорожка – лучшая дорожка».

Ритуальное применение кокаина

Кокаин называли шампанским среди наркотиков, наркотиком высшего общества, препаратом богатых и так далее, и, конечно, чаще всего он ассоциируется с небедными классами. В результате, потребление наркотиков приобрело сильный общественный характер. Кокаин редко используется одним человеком. Когда он употребляется вместе с другими людьми, все участники следуют довольно четко определенному ритуалу. Лицо, предоставляющее дорогостоящие вещества, выкладывает несколько линий (предпочтительно на зеркало) и скручивает банкноту (часто большого достоинства) в трубочку. Один конец трубочки вставляется в ноздрю, а вторая ноздря зажимается свободной рукой. Вдыхается половина дорожки или же одна маленькая дорожка. Затем человек вдыхает оставшийся порошок другой ноздрей и передает зеркало следующему. Такой круг может повторяться несколько раз и общепринятым является выкладывание себе дорожек из своих собственных запасов кокаина.

Кокаиновые артефакты

Культурное значение кокаина в современном мире нельзя игнорировать. Художники, музыканты, писатели используют его в качестве стимулятора, в то время как высокооплачиваемые компьютерные эксперты, инженеры и программисты вряд ли смогут идти в ногу со временем и также продуктивно работать без своего «кокса». Фондовые брокеры, финансовые гуру и избранные сотрудники могут использовать кокаин пока они находятся на пике своей карьеры и не знают неудач. Даже некоторые из звезд футбола, которые бегут по стадиону в спортивной майке с надписью: «Нет наркотикам», на самом деле, находятся под воздействием кокаина. По некоторым оценкам, самый высокий уровень потребления кокаина на душу населения приходится на Силиконовую долину и на Уолл-стрит.
Первое литературное упоминание кокаина обнаружено в романе с Шерлоком Холмсом «Скандал в Богемии» сэра Артура Конан Дойла, опубликоанного через 2 года после открытия Роллера. В этой книге блестящий детектив своими выдающимися способностями отчасти обязан именно употреблению кокаина. В следующем романе «Знак четырех», Шерлок Холмс вводил себе чистый алкалоид внутривенно.
Самый известный роман английского писателя Роберта Льюиса Стивенсона «Доктор Джекил и мистер Хайд» был написан всего за четыре-шесть дней и ночей, не без помощи волшебного порошка, конечно.
Повести поэта-экспрессиониста Вальтера Райнера (1895-1925), в которых он называл наркотики «вечный яд» и «любви и ненависти яд», сыграли большую роль в формировании образа демонического обольщения фармацевтического кокаина.
В начале двадцатого века, врач Готфрид Бенн (1886-1956) написал и опубликовал многочисленные стихи о кокаине (его он очень любил), которые в то время считались довольно шокирующими. Многие другие авторы также были вдохновлены кокаином, в том числе Георг Тракль, Томас Цвайфель, Йозеф Мария Франк Фриц фон Остини, Клаус Манн, и Жан Кокто.
Кокаин также является предметом многих романов. Классический роман о кокаине «Кокаин», был написан Питигрилли (Дино Серге, 1927). Наркотик часто рассматривался без нынешнего уголовного контекста (Badekerl 1983; Fauser 1983), в то время как другие романы были написаны в футуристической перспективе (Бойе 1986). Произведение под названием «Coke scene» также предоставляет собой богатый источник литературного вдохновения.

Композитор Ричард Штраус (1864-1949) написал свою оперу Арабелла, находясь под воздействием кокаина. В бесчисленных композициях кокаин рассматривается в качестве субъекта, в том числе «Cocaine Lil» для меццо-сопрано и четырех джазовых певиц, от современного композитора Нэнси ван де Вате (CD ансамбль Бельканто, Koch, 1994). С 1920-х до 1940-х годов белый порошок подпитывает работы особенно джазовых и блюзовых музыкантов: Чик Уэбб, Люк Джордан, а Дик Юстик даже дал название музыкальной терапии («Кокаин Блюз»).
Настоящие метели кокаина пронеслись через мозг многих великих рок-музыкантов, которые затем переложили свой опыт с кокаином на музыку. Несколько примеров: Кантри Джо Макдональд («Кокаин»), Black Sabbath («Snowblind»), Little Feat («Sailin Shoes»), Rolling Stones («Let It Bleed»), Джексон Браун («Кокаин»), и Дэвид Боуи («Ziggy Stardust»).
Хиппи-группа известная как Grateful Dead пела о белом порошке в своей песне «Truckin» — одном из нескольких хитов, чтобы занять лидирующие позиции в чартах. Интерпретация Эрика Клэптона песни J.J. Cale «Кокаин» имела всемирный успех и сыграла миллионы раз. Исполнитель регги Dillinger выпустил альбом под названием «Кокаин». Препарат также оставил свой след на немецкой музыкальной сцене, оказав влияние или даже появляясь в музыке Hannes Wader, Konstantin Wecker, Abi Ofarim и T’MA a.k.a. Falco («Mutter, der Mann mit dem Koks ist da» [«Mother, the Man with the Coke Is Here»]; BMG Records 1995).
Кокаин был темой по крайней мере одной театральной постановки: американский драматург Пендлтон Кинг написал акт, назвав его «Кокаин», который был поставлен в 1917 году.

Медицинское применение кокаина

Кокаин в медицинских целях применялся лишь короткий промежуток времени после изоляции самой молекулы. Первоначально он использовался как местный анестетик (обезболивающее) в стоматологии и офтальмологии, а инфильтрационная анестезия была разработана еще несколько лет спустя. Сегодня кокаин в анестезии практически не используется, так как были разработаны ряд аналогов (например, новокаин), которые имеют схожие свойства, но без побочных психоактивных эффектов.

Фармакология и эффекты кокаина

Кокаин стимулирует центральную нервную систему, особенно вегетативную (симпатическую) системы, где он ингибирует обратный захват нейромедиаторов норадреналина, дофамина и серотонина, и увеличивает время, в течение которого они остаются в синаптической щели. Кокаин оказывает мощное воздействие на периферическую нервную систему, что объясняет его эффективность как местного анестетика. Обладает сильными стимулирующими и сосудосуживающими свойствами. Очень высокие дозы кокаина, как говорят, способны вызывать галлюцинации, эффект, который часто отмечается в неврологической литературе, а также в прозе и поэзии. Галлюцинации (несуществующие люди, образы, мерцающие огни), часто происходят в течение ночи, если была принята доза от 2-х до 3-х грамм вещества. У многих людей кокаин также рассеивает страх. Еще он вызывает сильное желание выпить алкоголя, в то же самое время сильно подавляя его эффекты. Похожее действие относится и к никотину.
В определенном смысле, есть что-то неудовлетворительное во влиянии кокаина. Человек может чувствовать, что удовлетворение может быть достигнуто, если еще немного усилить эффекты, однако большее количество кокаина не приводит к усилению эффектов от него. Аналогично тому, как кока использовалась раньше и используется сейчас в Южной Америке в качестве афродизиака, кокаин применяют на Западе. Репутацию кокаина как афродизиака можно проследить в работах Зигмунда Фрейда (1884), а также этот факт подтверждался неоднократно в фармакологической литературе:
«Высокий уровень интоксикации, центральное возбуждение наступает при характерной дрожи, начальное состояние эйфории, которое превращается в бред и галлюцинации. Для женщин, стимуляция … нередко имеет эротический характер, и это привело в дальнейшем к обвинениям в сексуальных злоупотреблениях в отношении операционного врача.»
Некоторые психиатры считают, что кокаин стимулирует «сексуальный центр» головного мозга. Для многих потребителей, кокаин неизбежно ассоциируется с сексуальностью.
Кокаин расслабляет и открывает мышцы сфинктера, что делает анальное проникновение легче, а также существенно более приятным. Тем не менее, кокаин (так же как и эфедрин) часто имеет негативное влияние на эректильную функцию и, следовательно, может привести к временной импотенции.
Аддиктивный (вызывающий зависимость, желание повторить) потенциал кокаина был предметом многочисленных дискуссий. Этот вопрос, кажется, не столько ориентирован на пользователей, сколько отражает текущую юридическую ситуацию. В последние годы были предприняты усилия, направленные в сторону развития вакцинации против «кокаиновой зависимости». Естественно, исследования в этой области проводились на крысах. Влияние кокаина на мозг также является объектом многих исследований, поскольку те исследования, которые подтвердят неблагоприятное воздействие кокаина, вероятно, получат финансовую поддержку от правительства. Исследования, не имеющие под собой политической подоплеки являются скорее исключением, чем правилом.
Люди, употребляющие кокаин, часто страдают от насморка и шмыгают носом на следующий день (кокаиновый насморк). Пользователи могут избежать этого нежелательного и неприятного последействия, промыв нос солевым раствором (например, с лечебной солью). Многие люди, употребляющие кокаин втирают масло с витамином Е в нос, чтобы восстановить поврежденную слизистую оболочку.  Кокаин может быть очень полезным в решении острых приступов сенной лихорадки.

Крэк или свободная основа кокаина

В немецкой прессе крэк преподносят как «смерть за несколько долларов», «наркотики дьявола из США» и так далее. Общая идея, кажется, что «кокаин был чудесен, но крэк, крэк был лучше, чем секс» или «кокаин был чистилище, но крэк — это ад». Крэк, который также известен как основа, свободное основание, бейсбол, скалы, Roxanne, и supercoke, это не более чем пригодное для курения свободное основание кокаина. Другими словами, крэк — это кокаин в форме свободного основания. Он может быть получен из водного раствора гидрохлорида кокаина, в который щелочные вещества (например, карбонат натрия) не добавляются. Соль кокаина превращается в чистое основание, или, другими словами, чистое вещество. Затем он может быть очищен с эфиром, в результате чего кокаин выкристаллизовывается. Крэк, как правило, «курится» (т. е. вдыхаются его испарения) в стеклянных трубках. Типичные диапазоны дозы от 0,05 до 0,1 г. Эффект очень похож на эффект от вдыхания кокаина через нос, но гораздо сильнее:
«Хотя крэк является производным кокаина, однако есть мало общего между мягким и, в основном, стимулирующим эффектом от употребления кокаина и мощным краткосрочным действием от курения крэка. В то время как кокаин вызывает эйфорическое ощущение, большую сосредоточенность и остроту интеллекта на период от 20 до 60 минут, эффекты крэка длятся всего три-пять минут, давая потребителю невероятно сильный всплеск физических ощущений, а также эйфорию абсолютного всемогущества. Конечно, это привело к возникновению многих мифов, в том числе, что крэк является особенно чистым.»
Этнологи начали использовать полевые методы, свойственные для их профессии, для изучения так называемого «феномена крэка», который, как представляется, типично американский продукт. «Crack life» является отражением проблем в американском обществе и раскрывает глубокие социальные трещины и культурные аномалии. Для пользователей «путь крэка» является важной ступенью в процессе формирования личности. Крэк часто встречается вместе с проституцией, «наркоман» может принять его в качестве формы оплаты за сексуальные услуги.
Эти вещества на улице могут быть использованы в качестве заменителей кокаина или крэка в периоды нехватки: прокаин, кофеин, бензокаин, фенилпропаноламин, лидокаин и эфедрин.